מהו סימבסטטין ומה הרכבו?
סימבסטטין הוא החומר הפעיל של התרופה בעלת אותו השם. מדובר בתרופה סינתטית להורדת שומנים בדם מקבוצת הסטטינים, המיוצרת על ידי פטרייה מיוחדת מהסוג אספרגילוס בתסיסה. זוהי תרכובת לא פעילה שהופכת בגוף על ידי תגובות כימיות למבנה פעיל.
מנגנון הפעולה של סוכן זה הוא לעכב את התגובה של סינתזה של mevalont מ-HMG-CoA. זהו החוליה הראשונה במפל התמורות המוביל להיווצרות כולסטרול.
כתוצאה מכך, האלקלואיד סימבסטטין מוביל לירידה ברמת הטריגליצרידים, ליפופרוטאינים בצפיפות נמוכה ומאוד נמוכה, במקום להעלות את ריכוז הליפופרוטאין בצפיפות גבוהה. יחד עם זאת, הוא בטוח יותר, בניגוד לקודמיו, בשל היעדר פעולה מוטגנית והשפעה על סינתזה של הורמונים סטרואידים.
התרופה נותנת השפעה רק 1.5-2 שבועות לאחר תחילת המתן, הנמשכת רק בשימוש קבוע. אם המטופל מפסיק את מהלך הטיפול, הכולסטרול חוזר לרמת ההתחלה.
הוא מוצג בצורה של טבליות במעטפת, מתמוססות במעי, במינון של 10 או 20 מ"ג של החומר הפעיל.
אינדיקציות לשימוש
בשל יכולתו להוריד את רמות הכולסטרול, אינדיקציות לשימוש בסימבסטטין כוללות פתולוגיות המאופיינות ברמת שומנים בדם גבוהה ובנוכחות של תהליך טרשת עורקים:
היפרכולסטרולמיה ראשונית;- מניעה ראשונית של מחלת לב כלילית וחולים עם גורמי סיכון נוטים (כולל סוכרת או פתולוגיות מטבוליות אחרות);
- מניעה משנית של סיבוכים של מחלת לב איסכמית (במיוחד אוטם שריר הלב), כמו גם הפרעות חריפות של מחזור הדם המוחי (שבץ מוחי);
- יתר לחץ דם חיוני (ראשוני) עורקי;
- היפרטריגליצרידמיה.
- dysbetalipoproteinemia;
- טרשת עורקים של עורקים גדולים;
- תסמונת מטבולית.
היפרכולסטרולמיה ראשונית;מחקרים הראו את היעילות הגבוהה של תרופה זו. לכן, נמצא כי נטילת סימבסטטין מפחיתה את התמותה הכוללת ב-14%, התמותה הקשורה למחלת לב כלילית ב-18%, וסיבוכים של מחלת עורקים כליליים (כולל התקף לב) ב-27%.
בניגוד לחולים המקבלים טיפול סטנדרטי, חולים הנוטלים סימבסטטין הפחיתו באופן משמעותי את התקדמות טרשת העורקים הכליליים.
אופן מתן התרופה והמינונים שנקבעו
ההנחיות הרשמיות לשימוש בסימבסטטין מכילות את ההמלצות הבאות:
במקביל לנטילת התרופה, יש להקפיד על דיאטת היפוכולסטרול;- המינון היומי נלקח פעם ביום (רצוי בערב), התרופה נשטפת במים רגילים;
- אתה יכול לקחת את התרופה גם לפני הארוחות וגם אחרי - זה לא משפיע על ההשפעה הטיפולית.
- התרופה אינה מסוגלת לחסל לחלוטין את הגורמים למחלה, ולכן יש להשתמש בה באופן קבוע, לאורך תקופה ארוכה;
- המינונים מותאמים בהתאם להשפעת הטיפול, אשר בפעם הראשונה כל 4 שבועות יש צורך לבצע בדיקות מעבדה;
- אם אתה מתגעגע לגלולה, עליך לקחת אותה בהקדם האפשרי באותה מנה (לא ניתן להכפיל אותה).
במקביל לנטילת התרופה, יש להקפיד על דיאטת היפוכולסטרול;המינון המדויק תלוי בפתולוגיה הספציפית. הקצבה היומית המקסימלית היא לא יותר מ-80 מ"ג. במקרה זה, יש לחלק את הקבלה לפי 2.
עבור היפרכולסטרולמיה או הפרעות אחרות בפרופיל השומנים, המינון הראשוני הוא 5-10 מ"ג. במידת הצורך, הוא מוגדל בהדרגה (כל חודש) לשיעור היומי המרבי בשליטה של פרמטרי מעבדה. יש לזכור כי יותר מדי מהתרופה עלול להוביל למיאופתיה, ולכן עדיף להשתמש בטיפול משולב.
התוויות נגד ותופעות לוואי
בטיפול או מניעה של מחלת עורקים כליליים מתחילים ב-20 מ"ג ליום, בעתיד תתאפשר עלייה ל-40 מ"ג. כמו במקרה הקודם, יש צורך בפיקוח רפואי מתמיד, וכאשר מושגים ערכי היעד של ספקטרום השומנים (LDL <1.95 mmol/L; כולסטרול כולל <3.5 mmol/L), יש להפחית את המינון.
בחולים עם פתולוגיה חמורה של כליות או בלוטת התריס, מינון יומי העולה על 10 מ"ג נקבע בזהירות רבה. במידת האפשר, יש להפסיק תחילה מצבים חריפים, ורק לאחר מכן יש ליישם טיפול להורדת שומנים בדם.
למתבגרים לאחר גיל 10 עם אבחנה של היפרכולסטרול משפחתי הטרוזיגוטי, המינון המומלץ הוא 10 מ"ג, הגבול העליון הוא 40 מ"ג.
התוויות נגד סימבסטטין ותופעות הלוואי שלו
- אי סבילות אינדיבידואלית לסימבסטטין ולרכיבי עזר
- מיופתיה ומחלות אחרות של השרירים המפוספסים;
- מחלות כבד חריפות בפלדה פעילה;
- אי סבילות אישית ללקטוז או גלקטוז;
- שימוש בו זמנית בתרופות מדכאות חיסוניות;
- שימוש באלכוהול;
- לחץ דם נמוך (יתר לחץ דם);
- אֶפִּילֶפּסִיָה;
- הפרה של מאזן המים והאלקטרוליטים.
למרות הבטיחות הגבוהה למדי, לאחר מינוי סימבסטטין, עלולות להופיע תגובות לוואי, כולל:
- תגובות אלרגיות - מתבטאות לרוב באורטיקריה, עור מגרד, צורות חמורות הן נדירות;
- טכיקרדיה;
- תסמונת אנמית;
- ירידה בעוצמה.
במקרה של מנת יתר, כל אחת מתופעות הלוואי לעיל עלולה להתרחש. אין תרופת נגד ספציפית, לאחר הפסקת השימוש בתרופה, מתבצע ניקוי רעלים כללי וטיפול לאחר תסמונת:
- שטיפת קיבה ונטילת תרופות סופחות;
- ניטור הפרמטרים התפקודיים של הכליות והכבד;
- טיפול בעירוי;
- טיפול סימפטומטי;
השימוש המשותף של Simvastatin עם התרופות הבאות אסור:
- איטראקונאזול;
- אנטיביוטיקה קלריתרמיצין, אריתרומיצין;
- מעכבי פרוטאז HIV (סאקווינאביר, פוסמפנביר, אינדינביר ואחרים);
- נוגד הדיכאון nafzodone;
- ציקלוספורין.
לא מומלץ לצרוך מיץ אשכוליות בזמן השימוש בסימבסטטין.
הוראות מיוחדות
בעת נהיגה במכונית והפעלת מנגנונים מורכבים אחרים, יש להיזהר בשל התפתחות אפשרית של סחרחורת.
להפסקת הטיפול התרופתי במהלך ההריון יש השפעה מועטה או ללא השפעה על ההצלחה הכוללת של טיפול להורדת שומנים בדם.
נשים בגיל הפוריות צריכות להפסיק להשתמש בסימבסטטין אם הן אינן משתמשות באמצעי מניעה.
אילו אנלוגים של סימבסטטין קיימים בשוק הרוסי?
תחליפים מבניים לתרופה זו כוללים:
אקטליפיד;- סימוואכרד;
- Zorstat;
- הולבסים;
- סימבור;
- זוקור;
- סינכרד.
אקטליפיד;לתרופות הבאות יש השפעה דומה:
- אטורבסטטין;
- Rosuvastatin;
- לובסטרול;
- Pravastatin;
- הולבסים.
מסקנות
סימבסטטין שייך לקבוצת חומרים נוגדי שומנים בדם והורדת כולסטרול המשמשים בטיפול במחלות לב וכלי דם ומחלות אחרות הקשורות להפרעות מטבוליות. לתרופה זו יש השפעה טובה, שהוכחה במחקרים קליניים רבים, וטווח קטן למדי של מגבלות ותגובות שליליות. עם זאת, בעת השימוש בו נדרשת בקרת מעבדה מתמדת, אשר אינה כוללת שימוש עצמאי בו.
