הוראות מלאות עבור "אספקארד" והאנלוגים שלו

הוראות שימוש בתרופה

החומר הפעיל של "Aspekard" - ASA - שייך לקבוצת תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידליות (NSAIDs) עם תכונות אנטי-טרומבוטיות. אפקט דילול הדם נובע מהשפעה על יכולות ההידבקות ("היצמדות" לדופן כלי הדם) והצטברות (היצמדות זו לזו) של טסיות הדם.

תכונות של חילופי תרופות בגוף:

• זמינות ביולוגית (כמות התרופה המועברת למבנים רגישים) - 40-50%;
• זמן מחצית חיים בפלזמה - 20 דקות;
• החומר הפעיל מתחיל לפעול מספר דקות לאחר הספיגה במערכת העיכול;
• ההשפעה המקסימלית נקבעת במערכת הפורטל (כלים המובילים דם מדופן המעי לכבד).

"אספקרד" גורם לחוסר תפקוד בלתי הפיך של הטסיות (לכל חיי "הטסית").

אינדיקציות

"Aspecard" משמש להפחתת הסיכון ל"קטסטרופות" קרדיווסקולריות (שבץ מוחי, אוטם שריר הלב) ב:

• תסמונת כלילית חריפה (ACS);
• שיקום חולים לאחר אוטם;
• הפרעות חולפות בזרימת הדם במוח (TIA) ושבץ מוחי;
• אנגינה פקטוריס: לא יציב, מתח;
• סוכרת מסוג II;
• תסמונת מטבולית;
• הַשׁמָנָה;
• היפרליפידמיה, טרשת עורקים;
• לַחַץ יֶתֶר;
• בחולים קשישים.

אינדיקציות לשימוש ב"אספקארד" למטרות מניעתיות:

• תרומבואמבוליזם לאחר ניתוח (עם התערבויות של כלי דם: אנגיופלסטיה טרנסלומינלית, כריתת אנדרטרקטומיה, השתלת מעקף של העורקים הכליליים);
• פקקת ורידים ו-BODY (תסחיף ריאתי) בחולים עם אימוביליזציה ממושכת כפויה (אימוביליזציה לאחר טראומה, ניתוחי בטן, שיתוק);
• מניעת חסימות חוזרות ונשנות (היצרות לומן) של כלי מוח.

מנגנון פעולה והרכב

טבליה אחת של "אספקארד" מכילה 100 מ"ג של ASA. אין פס על פני התכשיר, כך שלא ניתן לחצות או ללעוס אותו.

ASA על ידי אצטילציה חוסמת את הפעילות של cyclooxygenases (COX) בטסיות הדם. ההשפעות הפרמקולוגיות של האינטראקציה מוצגות בטבלה.

פעולת הפירוק של "Aspekard" מבוססת על עיכוב של ממברנות טסיות COX-1 ומנגנון הפעלת Thromboxane.

השפעות מגנות לב נוספות נובעות מהיכולת של ASA לעורר היווצרות של מתווכים פרו-רזולוציה - חומרים ש:

• לחסל סימנים של דלקת אספטית;
• לקדם התחדשות רקמות (שיקום);
• להשפיע על חילופי NO-synthetase של אנדותל כלי הדם עם שחרור שלאחר מכן של תחמוצת החנקן - מולקולה המרחיבה את לומן של העורקים.

אצטילציה של COX-2 משנה את מבנה המולקולה, והופכת אותה לליפוקסיגנאז. לאחר טרנספורמציה אנזימטית, נוצר ליפוקסין "מושרה באספירין", בעל תכונות אנטי דלקתיות ומשפר את ההובלה ההפוכה של כולסטרול.

הגדלת המינון של "אספקארד" אינה משפיעה על תכונות נוגדות הטסיות, אך מגבירה את הסיכון לתגובות שליליות.

אופן מתן ומינון

ריכוז החומר הפעיל ב"אספקארד" מחושב עבור מנה בודדת.

המלצות לשימוש:

• הגלולה שותתה 30 דקות - שעה לפני הארוחות;
• לשתות הרבה נוזלים (כדי להפחית את הסיכון לתופעות לוואי במערכת העיכול);
• להשתמש בתרופה בערב.

זה האחרון מוסבר על ידי המקצבים הצירקדיים של צבירת טסיות הדם (שיא הפעילות נופל ב-22 שעות).

המינון הסטנדרטי למניעת תאונות קרדיווסקולריות הוא 100-200 מ"ג ליום למשך חודש עם עדכון נוסף של מינון התרופה ונוכחות של אינדיקציות להמשך טיפול ב-ASA. תכנית חלופית: 300 מ"ג "Aspecard" אחת ל-48 שעות.

הנחיות איגוד הלב האמריקני עבור ACS ותעוקת חזה לא יציבה:

• להתחיל טיפול ב-ASA במינון של 150-325 מ"ג מוקדם ככל האפשר;
• מעבר לטיפול תחזוקה במינון 75-150 מ"ג ליום.

מערכת כזו מפחיתה את התמותה הקרדיווסקולרית ב-23% מאוטם שריר הלב חוזר וב-50-70% מהפרעות קצב קטלניות בשלב החריף.

למניעת שבץ מוחי חוזר, מומלץ להתחיל טיפול ב"אספקרד" 24-48 שעות לאחר הופעת התסמינים. אם החולה מתוכנן לעבור טיפול טרומבוליטי, יש לדחות את השימוש ב-ASA ב-24 שעות.

התוויות נגד ותסמינים של מנת יתר

המינוי של "אספקארד" אינו התווית במקרה של:

• רגישות יתר ל-ASA וסליצילטים אחרים;
• אסתמה הסימפונות אספירין;
• חולים עם התקפי אסטמה לאחר שימוש ב-NSAIDs אחרים בהיסטוריה;
• כיבים חריפים של מערכת העיכול (כולל מחלת קרוהן, קוליטיס);
• דיאתזה דימומית;
• אי ספיקת כליות סופנית;
• הפרעה חמורה בתפקוד הכבד;
• רמה גבוהה של כשל במחזור הדם;
• מתן משותף עם "Methotrexate" במינון של יותר מ-15 מ"ג לשבוע (השילוב מגביר רעילות המטולוגית);

לא מומלץ ליטול "אספקארד" בשליש I ו-III של ההריון. עד 12 שבועות, השימוש במינונים גבוהים של ASA (יותר מ-100 מ"ג ליום) מגביר את הסבירות להפלה שרירותית וללידה של ילד עם הפרעות התפתחותיות:

• gastroschisis - סיבוב מעיים לא שלם בתקופה העוברית עם אי סגירה של דופן הבטן הקדמית;
• "החך השסוע" - השסע של החך הקשה;
• ספינה ביפידה;
• מומי לב;
• בקע סרעפתי;
• היפוספדיאס אצל בנים.

בטרימסטר השלישי, חומצה אצטילסליצילית מעוררת סגירה מוקדמת של ה-ductus arteriosus עם התפתחות של אי ספיקת לב-ריאה, נזק לכליות בעובר, חולשה בלידה, דימום לאחר לידה, היווצרות cephalohematoma ביילוד. יש להפסיק את השימוש במינונים נמוכים של ASA 4 שבועות לפני הלידה.

שימוש ארוך טווח במינונים גבוהים של ASA מלווה בסיכון להרעלת סליצילט כרונית. תסמינים של מנת יתר של סמים:

• ורטיגו (סחרחורת);
• רעש, צלצולים, זמזום באוזניים;
• דיספפסיה (בעיות עיכול);
• מִיגרֶנָה;
• הזעה מוגברת;
• הפרה של התודעה;
• חוסר איזון חומצי-בסיס (הזזה לכיוון הצד החומצי);
• היפרונטילציה, בצקת ריאות;
• דימום מוגבר;
• תפקוד לקוי של הכליות.

טיפול בסליציליזם כולל שטיפת קיבה, סופחים, משתן מאולץ ותיקון של מצב חומצה-בסיס.

טיפול בסיבוכים דימומיים ממערכת העיכול מתבצע בבית חולים כירורגי.

הוראות מיוחדות

Aspecard נרשם בזהירות לחולים עם:

• אלרגיות למשככי כאבים, תרופות אנטי דלקתיות, אנטי ראומטיות;
• היסטוריה של נגעים כיבים של מערכת העיכול;
• עם טיפול בו-זמני עם נוגדי קרישה ישירים ("הפרין", "פרקסיפרין");
• הפרעות במחזור הדם: פתולוגיה של כלי הכליה, אי ספיקת לב, התערבויות כירורגיות מסיביות, אובדן דם;
• חוסר באנזימים גלוקוז-6-פוספט דהידרוגנאז (סבירות גבוהה להמוליזה);
• כשל בכבד.

השימוש המשולב של ASA עם איבופרופן משפר את האפקט האנטי-תרומבוטי.

בחולי גאוט, אספכרד גורם להחמרה בתהליך עקב עיכוב בהפרשת חומצת השתן.

השימוש ב-ASA בזמן חום בילדים עם זיהומים נגיפיים חריפים בדרכי הנשימה מעורר התפתחות של תסמונת ריי (פגיעה חמורה בכבד).

שימוש ארוך טווח בתרופות המכילות ASA מגביר את הסיכון לגסטרופתיה. לכן, הצריכה המקבילה המומלצת של חוסמי H2 או PPI ("Ranitidine", "Omeprazole"). מחקרים עדכניים הראו כי השימוש המשולב ב-ASA ובניטרטים מפחית את הסיכון לפגיעה ברירית הקיבה באותו אופן כמו חוסמי H2.

הממברנה האנטית מגינה מפני ההשפעה הכיבית של ASA, המונעת מהחומצה לפעול על הקיבה. בצורות כאלה, תחילת שחרור התרופה מתעכבת בשעתיים, דבר שאינו מתאים למתן סיוע במצבי חירום.

אנלוגים ותחליפים

ה"אספקארד" המקורי נעדר זמנית בשוק הרוסי. התרופה מיוצרת לבקשת Stirolbiopharm Baltikum LLC במפעלים הממוקמים במדינות שונות.

ישנם אנלוגים מיובאים של התרופה בשוק - תרופות בעלות הרכב זהה ואינדיקציות לקבלה:

• אקארד (פולין);
• אנופירין (סלובקיה);
• אספירין קרדיו (גרמניה, שוויץ);
• גודאסל (גרמניה);
• ריוקרד (ארה"ב);
• טרמבופול (פולין);
• אקורין (הודו).

התחליף הזול ביותר לאספכרד הוא חומצה אצטילסליצילית. למניעת סיבוכים קרדיווסקולריים, פותחו צורות אנטריות של ציפוי טבליות. המטרה העיקרית היא למזער את ההשפעה השלילית של ASA על הדופן הפנימית של הקיבה. "חומצה אצטילסליצילית" - מוצר ללא "קפסולת המגן" הדרושה.

בהיעדר השפעה, חוסר סובלנות - בבית המרקחת אתה יכול לקנות תחליפים לתרופה "Aspecard" (תרופות בעלות הרכב שונה, אך השפעה דומה):

1. "Cardiomagnil" (אוסטריה). מגנזיום הידרוקסיד בהרכב מספק הגנה נוספת לרירית הקיבה.
2. Clopidogrel, Agrel, Clodia, Lopirel, Plavix. החומר הפעיל חוסם את קולטני ה-ADP של טסיות, ומספק אפקט דומה לאספקארד.
3. דיפירידמול, קורנטיל. התרופות חוסמות את הפוספודיאסטראז של טסיות הדם.

ישנם שילובים של ASA עם נוגדי קרישה עקיפים: Clopidogrel (Aspigrel, Coplavix) או Dipyridamole (Agrenox). תרופות אלו יקרות והן מיועדות לשימוש בתקופה החריפה של TIA או לאחר שבץ איסכמי.

מסקנות

בהמלצות קרדיולוגיות בינלאומיות, מינונים נמוכים של ASA הם השיטה העיקרית למניעת סיבוכים. אספכרד הוא מעכב חלש של אגרגציה של טסיות דם המייצר תוצאה טיפולית מתמשכת.

מחקרים קליניים רבים מאשרים את היעילות הגבוהה של חומצה אצטילסליצילית במשטרים סטנדרטיים למניעה וטיפול באירועים אתרוטרומבוטיים. הוראות שימוש "אספקארד" 100 מ"ג מכיל מידע מקיף הנדרש על ידי המטופל.