"Amlodipine": הוראות שימוש, אינדיקציות ואנלוגים

הוראות שימוש ב"אמלודיפין"

בקרומים של תאי שריר חלקים של עורקים, קרדיומיוציטים, סינוס וצמתים אטריו-חדרי, יש Ca איטי תלוי מתח²⁺ ערוצים מסוג L ו-T. "אמלודיפין" מאט את הובלת יוני הסידן אל הציטופלזמה, ומונע את האינטראקציה של החלבונים המתכווצים אקטין ומיוזין.

התרופה שייכת לתת-הקבוצה של אנטגוניסטים מסדרת הדיהידרופירידין, בעלי אפקט מרחיב כלי דם מבלי לשנות את התכווצות שריר הלב ואת האוטומטיות של צומת הסינוס. לכן, "אמלודיפין" נחשב לנציג וסוסלקטיבי של הכיתה.

ההשפעות העיקריות של התרופה:

1. נוגד יתר לחץ דם. התרופה פועלת בעיקר על השרירים החלקים של עורקים היקפיים בקליבר בינוני וקטן. חסימת כניסת הסידן לציטופלזמה גורמת להרפיה של התא, הלומן מתרחב, ההתנגדות הכוללת של כלי הדם והעומס האחורי על שריר הלב פוחתת.
2. אנטי אנגינלי. הרחבת כלי הדם הכליליים ומניעת עווית חוזרת מבטיחים אספקת דם מספקת לשריר הלב הפועל. בנוסף, צריכת החמצן מופחתת בעת תיקון עומס האפטר על הלב השמאלי, הרפיית השרירים מותאמת בדיאסטולה (שלב מילוי הדם של כלי הדם הכליליים).

   קבלת "אמלודיפין" על ידי חולים במחלת עורקים כליליים (IHD) מאריכה את תקופת הפעילות הגופנית עד להופעת כאבים בחזה ושינויים בא.ק.ג. התרופה מפחיתה את מספר ההתקפים ואת הצורך בנטילת טבליות ניטרוגליצרין.

3. שיפור המיקרו-סירקולציה בכליות (ויסות ייצור הרנין), כתוצאה מכך נחסם אחד הקישורים של יתר לחץ דם עורקי. ההתנגדות של כלי הדם הכלייתיים יורדת, הסינון הגלומרולרי וזרימת הפלזמה גדלים.
4. להגביר את זרימת הדם במוח, למנוע נזק איסכמי (שבץ).
5. ירידה בצמיגות הדם, עיכוב הצטברות טסיות דם, עלייה ביכולת הפיברינוליטית של הפלזמה. לשיפור בתכונות הריאולוגיות יש השפעה חיובית על ההמודינמיקה המערכתית, במיוחד בחולים עם היסטוריה ארוכה של מחלת לב כלילית.
6. פעולה אנטי-אטרוגנית. "אמלודיפין" מונע החדרת ליפופרוטאינים בצפיפות נמוכה לממברנות התא של האנדותל, ומונע נזק לדופן כלי הדם.
7. גירוי שחרור תחמוצת החנקן מהאנדותל של כלי הדם.

עבור תרופות ממושכות להורדת לחץ דם, הקריטריון העיקרי ליעילות הוא האפשרות של "חפיפה" למרווח של 24 שעות, הארכת הפעולה עד למנה הבאה של התרופה. זמן מחצית החיים של "Amlodipine" עולה על 35 שעות.

לתרופה יש את הזמינות הביולוגית הגבוהה ביותר באופן עקבי בהשוואה לשאר הכיתה (65-70%). עקב העלייה האיטית בריכוז השיא ברקמות והאלימינציה הארוכה, ניתנת עקומת לחץ דם יציבה לאורך כל היום.

אינדיקציות: מה זה עוזר ובאיזה לחץ הוא רושם?

התרופה "Amlodipine" אופטימלית למשטרי טיפול ארוכי טווח במצבים כרוניים. קבוצות האינדיקציות העיקריות מוצגות בטבלה.

"אמלודיפין" מתאים לטיפול ביתר לחץ דם בנשים הרות, מטופלות כהות עור וילדים מעל גיל 6 שנים.

אנטגוניסטים של סידן משפיעים על שרירי הרחם, אשר יש לקחת בחשבון בעת ​​מתן מרשם לתרופה בשבועות האחרונים של ההריון.

אופן מתן ומינון: איך לקחת?

קבלת "אמלודיפין" אינה תלויה בשעה ביום ובתזונה. מינון ההתחלה המומלץ של רוויה הוא 5 מ"ג פעם ביום. התיקון מתבצע בהתאם לרגישות המטופל לטיפול ולמדדי לחץ דם. משטר הקבלה מוערך ומתוקן לאחר 14 ימים מתחילת הקורס.

הריכוז של "אמלודיפין" (מוצרים מטבוליים פעילים) ברקמות מתייצב לאחר 7 ימים של שימוש שיטתי. בשל העלייה החלקה בהשפעת לחץ הדם, אין סיכון להאצת דופק רפלקס, התמכרות עם טיפול ארוך טווח.

"אמלודיפין" משמש למונותרפיה בסיסית ובשילוב עם תרופות אנטי-איסכמיות מקבוצות אחרות לחולים עם מחלת עורקים כליליים.

טיפול בו-זמני עם מספר תרופות להורדת לחץ דם אינו דורש שינוי במינון "אמלודיפין".

התרופה משמשת ליתר לחץ דם בילדים מעל גיל 6. משטר מומלץ: מינון התחלתי - 2.5 מ"ג ליום, עם השפעה לא מספקת של לחץ דם נמוך - תיקון לאחר 28 ימים (עד 5 מ"ג ליום).

חולים עם אי ספיקת כליות או כבד, קשישים - עלייה במינון התרופה מותרת עם ניטור מתמיד של המודינמיקה.

הגבלה חדה או הפסקה של התרופה אינה גורמת לתסמיני גמילה.

הוראות מיוחדות ותסמינים של מנת יתר

אמלודיפין היא תרופה בשימוש נרחב, ולכן יש צורך להשתמש בשילובים בטוחים עם:

• משתנים ("הידרוכלורותיאזיד")
• חוסמי קולטנים אדרנרגיים ("Metoprolol", "Bisoprolol" ואחרים);
• מעכבי ACE (Ramipril, Lisinopril);
• חנקות ארוכות טווח ("Sustak", "Nitrosorbit").

צריכה בו זמנית של "אמלודיפין" ומינונים גבוהים של "סימבסטטין" תורמים לשיבוש חילוף החומרים של האחרון. הכמות המקסימלית של תרופות להורדת שומנים בדם צריכה להיות מוגבלת ל-20 מ"ג.

השימוש המשותף באלכוהול עם "אמלודיפין" אינו משפיע על קצב חילוף החומרים של אתנול. פרוטוקולים קליניים בינלאומיים לטיפול בפתולוגיות קרדיווסקולריות ממליצים להגביל את כמות האלכוהול בחולים עם יתר לחץ דם או מחלת לב איסכמית.

בשבועות הראשונים לטיפול, התרופה משפיעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ולעבוד עם מנגנונים מורכבים. ירידה בחומרת התגובה מלווה במיגרנה, סחרחורת והתקפי בחילות. בשלב הראשוני של הטיפול, מומלץ להגביל את סוגי הפעילויות הללו.

במקרה של הרעלה עם "אמלודיפין" יש ירידה בטונוס והתרחבות של כלי דם היקפיים, המלווה בטכיקרדיה, סחרחורת, קריסה (יתר לחץ דם עורקי חמור).

טיפול במנת יתר של "אמלודיפין":

• שטיפת קיבה;
• הכנסת תרופות לכיווץ כלי דם;
• עירוי של תמיסת גלוקוז עם סידן;
• ניטור מתמיד של הפרמטרים של פעילות הלב, לחץ ורידי מרכזי, תפוקת שתן;
• תיקון תרופתי של הפרעות מתעוררות.

ל"אמלודיפין" יש קשרים חזקים עם גלובולינים בפלזמה, ולכן דיאליזה אינה יעילה.

התוויות נגד

השימוש ב"אמלודיפין" אינו מומלץ לתנאים כאלה:

• אי סבילות לדיהידרופירידין או לרכיבים אחרים;
• תת לחץ דם עורקי חמור;
• תנאי הלם;
• חסימה של דרכי היציאה של החדר השמאלי (היצרות קריטית של שסתום אבי העורקים);
• מצב המודינמי לא יציב למשך 14 ימים, בחולים עם אוטם שריר הלב;
• אנגינה פקטוריס מתקדמת;
• חוסר תפקוד סיסטולי של הלב השמאלי (שבר פליטה פחות מ-40%);
• מחרוזות של הריון עד 12 שבועות.

תופעות לוואי

תופעות לא רצויות במהלך הטיפול ב"אמלודיפין" הן נדירות, התסמינים העיקריים שלהן מצוינים בטבלה.

אנלוגים של "אמלודיפין": איך להחליף את התרופה?

יצרנית התרופה המקורית בשם "נורוואסק" (חברת התרופות פייזר, ארה"ב) מייצרת את התרופה במינון של 5 ו-10 מ"ג.

גנריות הן תרופות עם כמות זהה של חומר פעיל, אך בעלות נמוכה יותר. המחיר הגבוה של התרופה המקורית, ביקוש גבוה עקב מרשם תכוף של קבוצת תרופות זו הם הסיבות העיקריות להופעה בשוק הרוסי של אנלוגים לייצור מקומי ומיובא:

• אמלודיפין רוסיה;
• אג'ן, טנגיסל צ'כיה;
• Azomex, Amlovas, Amlogen, Vasodipin India;
• אמלו-סנדוז פולין / סלובניה;
• אמלודיפין-פייזר גרמניה;
• Amlokard-Sanovel, Norvadin טורקיה;
• אמלוקור בולגריה;
• אמלודיפין-זנטיבה ישראל;
• Normodipin, Emlodine הונגריה;
• טנוקס סלובניה.

תחליפים לתרופה הן תרופות בעלות השפעה פרמקודינמית דומה ורשימת אינדיקציות עקב השפעת מרכיב פעיל אחר. התחליפים העיקריים ל"אמלודיפין" הם נציגים של חוסמי תעלות סידן ממעמדות אחרים:

• "ניפדיפין" ("קורינפר", "קורדיפין", "אוסמו-אדלת");
• לקרדיפין (לרקאמן);
• Felohexal גרמניה;
• Nitresal צ'כיה;
• "נימודיפין".

שוק התרופות מציע תכשירים משולבים של "אמלודיפין" עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם. חל איסור מוחלט לקחת תחליף ללא התייעצות עם רופא. חומרים פעילים שונים נבדלים בספקטרום ובחומרת ההשפעות, תאימות עם התרופות שנלקחו.

מסקנות

שימוש חד פעמי ב"אמלודיפין" על ידי חולים עם יתר לחץ דם עורקי מספק ירידה יציבה בלחץ למשך 24 שעות. בשל העלייה החלקה בהשפעה הפרמקולוגית, אין תסמינים של תת לחץ דם חריף.

פעולה פלייוטרופית (רב כיוונית) "אמלודיפין" שולטת על מהלך המחלות המלוות לעיתים קרובות יתר לחץ דם - סוכרת, תסמונת מטבולית, טרשת עורקים, מחלת ריאות חסימתית וגאוט.

לפני השימוש ב"אמלודיפין", עליך להתייעץ עם רופא וללמוד היטב את ההוראות.